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バイアグラが効くしくみ
バイアグラが効くしくみ①
「勃起をコントロールする情報伝達系の作用」
①性的興奮が起こると、陰茎海綿体にある神経と海綿体内皮細胞においてL-アルギニン(アミノ酸の一種)から一酸化窒素(NO)が合成・放出される。
②NOが海綿体の細胞内に入ると、酵素の一種であるグアニル酸シクラーゼが活性化され、情報のメッセンジャーであるサイクリックGMP(cGMP)がつくられる。
③すると、細胞内のカルシウムレベルが下がり、海綿体平滑筋を弛緩させる。
④その結果、動脈血が海綿体洞に流れ込み、同時に流れ出す血液の量が減って海綿体内圧が上昇し、勃起が生じる。
⑤cGMPは、陰茎海綿体に豊富にある酵素であるホスホジエステラーゼ5(PDE5)によって分解される。その結果、海綿体平滑筋が収縮して動脈血の流れ込みが減少すると共に、流れ出し血液が増え、内圧が下がって勃起が消失する。
バイアグラが効くしくみ②
EDの患者は、さまざまな理由によってNOの放出が少なくなっているため、cGMPが十分にたまらず、勃起とその維持が困難になっている。バイアグラは、このcGMPを分解するホスホジエステラーゼ(PDE5)の働きを阻む薬である。
EDの患者にバイアグラを投与すると、cGMPの分解が抑えられるので海綿体平滑筋の中に次第にcGMPの分解がたまり、平滑筋が弛緩して勃起が起こる。
このようにバイアグラは、自然な勃起のプロセスの中で効果を示す薬である。禁忌はあるものの、バイアグラがかなり安全性の高い薬であるのはこのためである。
ただし、効果のしくみから見てもわかるようにバイアグラは精力をつけたり性欲を起こす薬ではない。性的な刺激を受けて興奮して初めて効果のある薬である。
バイアグラが内服で効く理由
プロスタグランジンE1などは、陰茎海綿体に直接注射をしないと効果がないが、バイアグラは内服で効果がある。これは、バイアグラがPDE5だけに選択的に働ける物質だからである。
PDEには、PDE1~PDE6の6種類があるが、バイアグラはPDE1~PDE4にはほとんど作用しない。一方バイアグラが効果を表すPDE5は陰茎海綿体に非常に多く存在している。そこで経口でバイアグラを投与しても、主に効果を発揮するのは陰茎海綿体ということになるのである。
ただし、PDE5は少量ながら血管平滑筋や血小板にも存在する。したがって、バイアグラは軽い血圧低下作用を起こすものの、血液の凝固に影響するようなデータは報告されていない。
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